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常用雌激素与QCT骨密度软件体模检测

2022-06-04 15:09:44      点击:

成都华西华科研究所分析常用雌激素与QCT骨密度软件体模检测常用雌激索(Estrogens)

结合雌激素(Conjugated estrogens)

【别名】(1)商品名:倍美力.Premarin片。口服倍美 力是完全从天然物质中提取的雑激素,由怀孕的母马尿 液中提取的苷通物质成分混合而成。该药品含有水溶性 雌酮疏酸钠、马烯雌酮琉黢钠、马萘雌酮硫酸钠、17a-雌 二醉疏酸钠、17a-马烯雌酮琉酸钠、17a-二氢马萘雌酮 硫酸钠、17a-二氢马烯雌酮硫酸钠、17a-雌二醇硫酸 钠、17a-二氢马萊雌酮硫酸钠、a8,9-去氩雌酮硫酸钠。

(2)倍美盈,Premelle cycle。主要成分:每片栗色片 剂含结合雌激素0.625mg,每片淡蓝色片剂含结合雌激

索0.625mg和醋酸甲羟孕酮5mg。

1.  倍美安,正式品名:复方雌孕片(结合雌激素/醋 酸甲经孕_);英文名:Conjugated Estrogens + MPA。主 要成分:每片含结合雌激家〇.625mg和醋酸甲羟孕酮 2.5mg〇

(2>JWin软裔,正式品名:混合雌激素阴道软膏;英 文名:Conjugated Estrogens Vaginal Cream,成分同片剂。

(药理作用】(1)结合雌激家的药理作用与内生雌激 素的药理作用相似。绝经后的妇女口服倍美力会提高血 淸高密度脂蛋白胆固醉(HDL-D)水平,并降低低密度 脂蛋白胆固醉(LDL-D)水平,从而改莕血脂状态,并被 认为是导致倍美力拧制绝经后妇女冠心病发病率的因素 之一。

结合雌激素为水溶性,能被肖肠道充分吸收,并经肝 脏代谢和灭活。水溶性结合雌激素为强酸性,由肾排泄, 冋吸收极少。

1.  倍美盈为雌、孕瀲素连续序贫疗法,可产生规律 的月经。

2.  倍美安为雌、孕瀲素连续联合疗法,可在短期内 达到闭经。雌激素和其他激素,尤其是黄体團,在月经排 卵周期和妊娠过程中的关系是错综复杂的,并影响促性 腺激索的释放。临床研究结果表明,在用雌激素加用孕 激素时不会千扰雌激素替代疗法的有效作用。MPA是 部分通过减少子宫内膜细胞核雌激素受体和抑制f宫内 膜组织上皮DNA合成而获得其有益作用的。

药物动力学:结合雌激索可溶T水,释放出来后易于 从宵肠道吸收。倍美安含有速释MPA和可缓慢施放达 数小时的控释结合雌激家。在每次用药后需410小时方 可达到各种结合型和非结合型雌激索的最大血浆浓度。 MPA的胃肠道吸收良好,在每次用药后2〜4小时达到 MPA的最大血浆浓度。结合雌激素主要与白蛋白结合, 而非结合雌激素与白蛋白以及性激家结合球蛋白(SH- BG)均能结合。MPA大约有90%与血浆蛋A结合而并 不与SHBG结合。雌激素的代谢与灭活主要发生在肝 脏.部分雌激素排泄入胆汁;然而,他们从小肠被重吸收, 通过门静脉系统重新回到肝脏。MPA的代谢和排出主 要在肝脏,通过羟基化,最后由尿液排泄。水溶件结合雌 激素是强酸性的,在体液中呈离子态,由于从肾小管中歌 吸收的M甚微,故易于从肾脏排泄,其半袞期为丨0〜24 小时之间。大部分MPA以葡萄糖醛酸结合物的形式排 泄,仅宥少世以硫酸盐的形式排泄,MPA的半袞期为 38~46小时。将结合雌瀲索与MPA同时服用不影响二 者分别的药动学曲线。

3.  倍美力阴道软音是一种水溶性的配方,也能被 人体吸收进而对阴道和泌尿道的组织发挥效用。

【适应症】倍荚力口服片(丨〉与雌激索缺乏相关的中 度及货度血管舒缩异常。(2)与雌激素缺乏相关的骨质 瘐松的预防和治疗。(3>娄缩性阴道炎和#缩性尿道 炎。(4>女性低雌激索。<5)晚期前列脒癌。(6)晚期 乳腺癌。

倍关盈:用于围绝经期、子宫无器质性病变的妇女; 希望有定期月经的妇女。治疗绝经后出现的中重度血管 舒缩症状、外阴和阴道萎缩,预防骨质疏松。

倍美安:用于绝经3年以上、子宫无器质性病变的妇 女;希望在短期内闭经的妇女。治疗自然绝经及手术绝 经所引起的各种症状,预防骨质疏松症。

阴道软裔用于治疗阴道和泌尿系统的内膜干燥、搔 痒和疼痛。

【用法与用最】倍美力可连续或周期性使用,应该使 用最低有效剂量。子宫完整者,应每周期加用十至十四 天孕激索,以防止子宮内膜增生(连续序尻或周期序贯法)〇

口眼片常用剂置:(1)因雌激素缺乏引起的血管舒 縮、萎缩性阴道炎、萎缩性尿道炎:每日0.3〜1.25mg。 (2)骨质疏松症:每日0.3 — 0.625mg。此剂最是为维持 骨质而定。(3〉预防心血管疾病:每H 0.625- 1.25mg。

2.  女性低雌激素:每Fi 0.3~1.25mg,剂最nj依据症状 的轻重和子宫内膜的反应机能而调整<3

倍戈盈:于月经周期的第1〜14天每H 口服栗色片 剂1片,第丨5〜28天每日口服淡蓝色片剂1片。

倍美安:每日一次,每次一片。

阴道软資推荐剂堆为每口 0.5 — 2g,阴道内给药,最 高剂愴为2g。

【不芘反应及注意亊项】(1)生殖泌尿系统:突破性 出血、点滴出血、月经S改变、闭经。(2)乳房:疼痛、增 大,出现分泌物。(3)肖肠系统:恶心、呕吐、肠痉孪、胀 气、胆汁郁积。(4)皮肤:黄褐斑或黑斑病,停药之后仍 可能持续,脱发、皮疹。(5)眼睹:角膜曲线变陡,无法佩 戴隐性眼镜。(6)中枢神经系统:头痛、偏头痛、头晕、舞 蹈症。(7)其它:体重增加或减轻,水肿,性欲发生变化, 卟啉症恶化。

【药物相互作用】利福弔与雌激素同时使用会减低雌 激索效应,原因是肝脏小嫌銪酶致使雌激索代谢增强。

【制剂与规格】(1)倍美力片剂,非活跃成分:甲基纤 维素、乳糖、硬脂酸镁、虫胶片封闭,有颜色和糖衣。规 格:0.3mg绿色片剂。0.625mg栗色片剂,塑料泡袋装, 每袋28片;瓶装,每瓶100片。

(2>倍美盈:每盒28片

[16]    倍美安:每盒内装有两板铝窀,每板装有14片 椭圆形淡粉色片,每片药片含0.625mg结合雌激索和 2.5mg醏酸甲羟孕酗。

[17]    阴道软裔为白色,无气味,每克阴道软貴含

[32]    625mg的结合雌瀲素,每支倍芙力软裔附带一支塑料 涂药器,软脅净重42.5g。

爱斯妥凝胶(Oestrogel)

【别名】化学名:丨7(雌二辟;通用名:雌二酵,〇estra- diol;其它名Des丨radio丨um(法国药品集)。

【药理作用】主要作用为调节和维持妇女正常平稳的 雌激素生理水平。其特点有(1)本品为天然雌二酵透皮 吸收制剂。涂于皮肤透皮吸收后,暂时储存于皮下组织

中缓慢释出,用药期间血浆浓度平稔,无首过效应,不经 肝肠循环,避免了对肝脏的损害,适用于肝功能不良者。

3.  使用方便,无剌激性,干燥快,不污衣物。(3)不影响 抗凝血酶因子,使血栓栓寒的危险降至最低《 (4)改# 心血管功能,适用于糖尿病,肝病,心血管疾病及肥胖的 患者。

【适应症】用于更年期妇女雌激素替代治疗,及各种 原因引起的卵巢功能低下的替代治疗。

【用法与用《】每H早晨或晚间涂于下列部位:上锊、 肩颈、腹壁、大腿。涂后2分钟即干,沐浴后使用更佳。

用M:(l)用于更年期综合症及M防骨质疏松。

已绝经者:每次用爱斯妥凝胶半〜1剂贵尺,相当于 2.5g,含雌激素1.5mg,每H—次,可连续使用或每月用 25天,停用5天。有子宫者应与孕激素合用,具体用药 剂思、方法见后。(请参阅醋酸甲羟孕兩项)

尚未绝经者:于周期笫五天开始用爱斯妥凝胶,每天 1.25〜2.5g,连用25天,从第14天开始加用孕激索,具 体剂M见后。

4.  用于卵巢功能早衰雌激素水平降低时的替代治 疗,具体剂里,用法应视病情而定。

【不良反应及注意亊项】用童过大,有时可出现轻度 胃肠道不适。注意:(1)本品勿涂于乳房、外阴部位。

[18]    本品含少进乙醉,个别病人有局部刺激感,不影响药 效,可继续使用。

【规格】每只30g,内含天然雌二醉丨8.0mg。

利维爱(livial)

【别名】商品名:利维爱(livial,OrgOD14),化学名:

[33]    甲基炔诺酮(Tibolcmeh

【药理作用】为组织特异性药物。

利维爱用于绝经后妇女,兼有雌激素、孕激索和雄激 素的作用,能全面的治疗绝经后史年期症状,同时能避免 一般经典的激家替代疗法所引起的副作用。利维爱对绝 经后妇女的激索作用表现有:(1)抑制血管舒缩症状;

(2)    重建脑内啡吠正常水平;(3)抑制促性腺激素过度分 泌;(4)预防绝经后骨质丢失。

利维爱对下丘脑-垂体有较强的作用,但未发现其 对其它激索系统有作用。

【适应症】用于自然绝经及手术绝经所引起的各种症 状。

【用法与用里】推荐剂fi为每日一片。利维爱应整片 吞服,不可咀噃,鏺好能固定每天在同一时间内服用。一 般,症状在几周内即可改善,但至少连续服用三个月方能 获得最佳效果。按此推荐最,利维爱可连续长期服用。

【不良反应及注意亊项】利维爱具有良好的耐受性, 治疗过程中副反应率极低=> 曾偶尔发生过下述一些副反 应:体重变化,眩晕,皮脂分泌过多,皮肤病,阴道出血,头 痛,肠胃不适,肝功能指标变化,面部长毛,胫骨前水肿。

注意亊项:(1)利维爱不可做为避孕药使用^ (2)妇 女绝经前并有正常周期者如服用利维爱,其正常周期可 能被干扰,因为利维爱有抑制排卵的作用。(3)服用剂

里如超过上述剂撖可能引起阴道出血。当服用剂量较离 时,应定期加服孕激素。(4)如出现静脉栓塞症候,肝功 能试验异常及胆道阻塞性黄疸,要立即停药。(5)服用 利维爱期间,病人对抗凝剂的敏感性增强,因为血中纤溶 活性增强。

【相互作用】酶诱导物能加速7-甲异炔诺酮的代 谢,从而降低其活性。

【制剂与规格】片剂,每片含7-甲异炔诺酮2.5mg,7 片或30片一盒。

尼尔雌蓐(Ny丨estriol)

【别名】戊炔雌醉,商品名:维尼安,化学名:17-(乙 炔雌三酵-3-环戊醚。

【药理作用】本品为雌三醉的衍生物。雌三醇为雌二 醉的代谢产物,其药理作用与雌二醉相似,但生物活性 低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期及 绝经后期妇女的雌激素替代治疗。因其3位上引入环戊 醚后增加了亲脂性,有利于肠道吸收并储存在脂肪组织 中,以后缓慢释放而起长效作用。其17位引人乙炔基而 增加了雌激索的活性。尼尔雌醇进人体内后在17-羟 基甾体脱氧酶(HSD)及混合功能养化酹(MFO)作用下, 依次转化为乙炔雌三醉和雄三醉,以雌三醉的形式作用 于粑器官。主要经肾脏排泄,以原型、乙炔雌三醉和雌三 醉三种形式由尿排出。

【适应症】用于更年期妇女雌激素替代治疗。

【用法与用置】口服,一次5mg, —月一次或一次 2mg,每2周一次。

【不良反应与注意亊项】(1)轻度肖肠道反应,表现 为恶心、呕吐、头犖;(2>突破性出血;(3)乳房胀痛;

[35]      高血压;(5)偶有肝功能损害。

本品的雌激索活性虽较低,但仍有使子宫内膜增生 的危险,故应每3〜6个月给予孕激素10〜14日以抑制 雌激素的内膜增生作用,孕激索停用后可产生撤退性子 宫出血。如使用者已切除子宫,则不需加用孕激素。

【制剂与规格】尼尔雌醇片,每片(l)5mg (2)2mg。 每盒6片。

雌二醇控释贴片

【別名)(1)正式品名:雌二醉控释貼片;商品名:更 乐;英文名:Estradiol Controlled Delivery Patch;拉丁文: Pittacica Estradio丨i Modeste Liberantes。

(4)  正式品名:雌二醉控释貼片(周效);商品名:伊 尔(EASE);英文名:Weekly Estradiol Cotrolled Delivery Patch;拉T名:Pittacium Estradioli Modeste Liberanteso

(5)  商品名:得美素(Dermestri丨)25;得美素(0«1116- stril) 50;得美素(Dermestril) 100。

(6)  欧适可:原名:妇舒宁;英文名〇esclm。

(7)  松奇:FEM7。

【药理作用】本品透皮给药使雌二醉恒定地按生理需 要貴直接进人血液,使雌二醇血浓度升至卵泡早期水平, 作用于靶器官,从而使更年期症状减轻或消失。

得美索25、50及100貼片分别每口释放25、50及 100(g的雌二醉,可使血浆中雌二醉浓度分别为18〜28、 20〜51 及 61 〜98pg/ml。

【适应症】本品适用于各种原因引起的雌激素缺乏所 至的下述症状:潮热、出汗、睡眠障碍、头牮、牛殖器萎缩、 萎缩性阴道炎、阴道千淮等。

【用法与用量】接除贴片上的保护膜后立即貼于清洁 干燥、无外伤的下腹部或臀部。更乐及得美索貼片每3.5 天更换一次,伊尔貼片及松奇貼片每周更换一次。二者 均可连续或周期性使用,应每周期加用孕激索。

【不良反应及注意亊项】貼片处皮肤可有轻度发红或 瘙痒症状,偶见皮疹。全身反应为头犖、头痛、恶心、呕 吐、乳房胀痛、阴道少最出血及下肢浮肿等,停药后可自 行消失。

【制剂与规格】雌二醉控释貼片为涂于铝塑薄膜上含

雌二醇的粘性貼片,更乐貼片的面积为lOcmX l〇cm,含 雌二醉4mg;伊尔貼片的面积为4.0cm x 2.6cm,含雌二 醉 2.5mg0

得芡素25、50、100分别含雌二醉2.0、4.0、8.0mg。

欧适和控释貼片11cm2貼膜25pg/24hrX8片。控 释貼片22cm2貼膜50Mg/24hrX8片。控释貼片44cm2 貼膜 100^g/24hrX8 片。

松奇貼片1.5mgX4片。

戊酸摊二醇(Estradiol Valerate)

【别名】协坤,正式品名:戊酸雌二醉片;英文名:Es- tradiol Va 丨 crate Tab 丨 ets;化学名-羟基雌甾-1,3,5

4.  三烯~ 17P-醉-17 -戊酸酯。

补佳乐,Progynova〇

【药理作用】本品为天然雌二醉的戊酸盐.具有雌二 醇的药理作用,能促进和调节女性生殖器官和第二性征 的正常发育。

【适应症】(丨)补充雌激素不足,缓解更年期症状,如 萎缩性阴进炎、女性性腺功能不良、卵巢切除及卵巢早袞 等,预防骨质疏松症。(2)晚期前列腺癌(乳腺癌、卵巢 癌患者禁用)。(3)与孕激家类药合用.能抑制排卵,可 作避孕药。

【用法与用里】口服:饭后,每日1〜2mg用水吞服, 可酌悄增减,按周期序贯疗法,每经过21天后,酒停药至

少一网。

肌肉注射:(1)补充雌激素不足,5mg,每4周1次。

5.  前列腺癌.30mg,每1〜2周1次,按需调整剂里。

【不良发应与注意亊项丨不良反应:少数病例可有乳 房涨感、胃部不适、恶心、头痛、体重增加及子宫出血。

注意亊项:(1)开始治疗前,应进行全面彻底的内科 及妇科检査(包括乳房及宮颈防癌涂片),并排除妊娠;

[19]    出现以下情况应立即停药,第一次发生偏头痛或頻 繁发作少见的严重头痛,突发性感觉障碍,血栓性静脉炎 或有其迹象(如异常的腿痛或腿肿、不明谢因的呼吸或咳 嗽时的剌痛感),胸部疼痛及紧缩感,黄疽、肝炎、全身癀 痒,癱痫发作次数增加,血压显著升高;(3)规律服用巴

比妥类、保泰松、乙内酰脲、利福手或氨苄西林可减弱本 品的作用,本品也会使口服降糖药或胰岛索的需要M发 生改变;(4)如患有糖尿病、高血压、静脉曲张、耳硬化 症、多发性硬化、癉痫、卟啉症、手足柚搐、小舞蹈病及有 静脉炎病史者,应在临床严密监护下用药;(5)个别良性 或恶性肝脏肿癤患者,服用瀲索类药物后,可发生危及生 命的腹腔内出血;(6)手术前6周及肢体固定术时应停 用本品。

【禁忌症】妊娠、严重的肝功异常、黄疸或以前妊振有 过持续瘙痒,Dubin-Johnson综合症,Rotor综合症,曾患或 正患肝脏肿瘸,曾患或正患血栓栓塞性疾病,镰刀细胞性 贫血住,患有或疑有子宫或乳房的激索依赖性肿痛,子宮 内膜异位症,伴有血管病变的严重糖尿病,脂肪代谢的先 天异常,妊娠期耳硬化症恶化。

【制剂与规格】协坤,每片0.5mgx 3〇片,为白色片。 补佳乐,lmgX 21 片。注射液:(1) lml:5mg (2) 1ml: 10mg〇成都华西华科研究所分析研发定量CT QCT骨密度体模软件分析系统  
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